與其稱之為“脫毛劑”，倒不如說是“化學剃毛劑”更合適，因為這種脫毛劑可以使毛在緊貼皮膚處折斷而脫落，是一種化學反應。目前，脫毛效果較佳的脫毛劑，其主要成分是脂肪族的巰基酸為，如巰酸醋酸，也稱硫代乙醇酸。
由于人體的毛含有角蛋白，主要成分為胱氨酸，正常時是成對結合著的。當脫毛劑和體表的毛接觸后，流代乙醇酸可使毛中成對結合著的胱氨酸斷裂，變成兩個半胱氨酸。這樣，便可使毛內的纖維滲透力增加，毛纖維膨脹變大、脆弱、容易折斷。脫毛劑的脫毛斷面一般都在毛的基底部，斷端緊貼皮膚，整齊而平滑，和剃毛器剃毛的效果一樣。
除了用于美容外，脫毛劑亦應用于醫學上，如需外科手術者，術前必須把手術區范圍皮膚上的毛剃干凈，如使用脫毛劑，就簡便得多了。
脫毛劑還可用作某些疾病的治療上，如某些外生殖器畸形的患者，需要利用陰囊皮膚做成尿道，如未經電燒灼破壞毛囊，術后尿道內會長毛，久之，尿內的鹽類便會沉積形成結石，而且粘附于毛上，無法排出體外，造成排尿困難。這時可用脫毛劑溶液灌入尿道內，保留一段時間，毛脫落時粘附于毛上的結石便可隨小便排出，使患者免受再次手術的痛苦。
脫毛劑是化學物質，個別人會過敏，故使用前應在體表小范圍涂上一點點，10分鐘后如局部及全身無不良反應。12小時后才能正式使用。脫毛劑不會損傷皮下毛囊，故脫毛后仍可逐漸長出，必須定期涂擦。因此，“一次涂擦，永不再生”的承諾，不可輕信。